Combinacions d'antidiabètics a dosis fixes... o continuem amb el que tenim?
La metformina és el tractament farmacològic de primera elecció en la diabetis mellitus tipus 2.
Quan la monoteràpia amb metformina és insuficient per al correcte control de la glucèmia, les actuals guies proposen afegir un segon antidiabètic oral, essent la combinació metformina més sulfonilurea la d'elecció.
L'associació glitazona/sulfonilurea pot ser una alternativa en cas d'intolerància o contraindicació a metformina.
L'agència europea del medicament no recomana l'ús de rosigitazona en pacients amb cardiopatia isquèmica i/o arteriopatia perifèrica i, a més, està contraindicada en la síndrome coronària aguda; per tant, la pioglitazona es considera millor opció que la rosiglitazona.
La combinació a dosis fixes de glimepirida (4mg)/rosiglitazona (4 o 8mg) es va comercialit- zar el febrer de 2007 però només es disposa d'un assaig clínic en què l'associació a dosi fixa es va mostrar més eficaç en el control glucèmic que els seus components per separat en monoteràpia (sense valorar-ne la morbimortalitat cardiovascular).
La glimepirida és una sulfonilurea amb àmplia experiència d'ús que actua, principalment, estimulant l'alliberament d'insulina per les cèl•lules beta. A més, té efectes extrapancreàtics com la millora de la sensibilitat perifèrica a la insulina i la reducció de la captació hepàtica d'insulina. No obstant això, la seva combinació a dosis fixes amb rosiglitazona no és aconsellable atesa la més que discutible relació benefici/risc d'aquesta última.
Diversos metanàlisi i altres estudis mostren com el seu ús s'ha associat a una augment del risc d'infart de miocardi, de retenció de fluids (duplica el risc), insuficiència cardíaca congestiva i augment del risc d'aparició de fractures òssies, particularment en dones.
Està contraindicada en pacients amb hipersensibilitat a la lactosa (hi és present com a excipient), síndrome coronària aguda, insuficiència cardíaca (qualsevol classe de l'NYHA), insuficiència hepàtica, insuficiència renal greu, diabetis insulinodepenent, cetoacidosi diabètica o coma diabètic. Tampoc no es recomana el seu ús en pacients amb cardiopatia isquèmica o arteriopatia perifèrica. No s'ha d'utilitzar en cas d'embaràs (millor utilitzar insulina) o lactància (en estudis amb animals s'ha vist que s'excreta en la llet).
Cal tenir molta precaució en pacients que tenen retenció de líquids, nivells baixos d'hemoglobina pel risc augmentat de desenvolupar anèmia, insuficiència renal i en l'ús combinat amb metformina o clorpropamida pel major risc d'hipoglucèmia. En tots s'ha de monitoritzar la funció hepàtica, vigilar l'aparició o empitjorament d'edema macular diabètic i valorar el risc de fractura òssia (sobretot en dones).
També cal tenir precaució en pacients que prenen gemfibrozil o altres inhibidors CYP2C8, inductors del CYP2C9, fluconazol o altres inhibidors del CYP2C9 o alcohol ja que pot augmentar o disminuir l'efecte hipoglucemiant de la glimepirida i en els tractats amb cumarínics ja que la glimepirida por variar el seu efecte.
Repercussions en la pràctica clínica
El tractament farmacològic de primera elecció en la DM2 és, actualment, la metformina.
Quan aquesta, en monoteràpia, és insuficient per al bon control de la malaltia, cal afegir un segon antidiabètic oral, essent d'elecció una sulfonilurea.
L'associació sulfonilurea més una glitazona pot ser una alternativa només en cas d'intolerància o contraindicació a la metformina. En aquesta situació cal tenir en compte que la rosiglitazona presenta moltes limitacions: contraindicada en pacients amb cardiopatia isquèmica o amb arteriopatia perifèrica a més d'altres problemes de seguretat en estudi (fractures òssies i oncogènesi).
Font: 3clics
Cap comentari:
Publica un comentari a l'entrada