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dimecres, 27 de gener del 2016

Algú sap com es desfà l'efecte de rivaroxaban i dabigatran?

Revisió en espanyol de l'article del NEJM

Font original: Medicasos

Andexanet alfa para revertir la acción de los inhibidores del Factor Xa

 

andexanet

Antecedentes:

El sangrado es una de las complicaciones del tratamiento con inhibidores del factor X activado, sin embargo no hay agentes específicos para revertir los efectos de estos medicamentos.

Andexanet esta diseñado para revertir los efectos anticoagulantes de los inhibidores del factor X activado.

Andexanet alfa es un agente especifico que esta diseñado para neutralizar los efectos adversos tanto de los inhibidores directos como indirectos del factor Xa.

Andexanet es una proteína humana recombinante modificada del factor Xa que es inactiva pero que tiene la capacidad de unirse, como señuelo y con gran afinidad, a los inhibidores del factor Xa en su sitio activo en una relación estoicometrica 1:1.

Andexanet se une y secuestra a los inhibidores del factor Xa dentro del espacio vascular restaurando la actividad endógena del factor Xa y reduciendo la actividad anticoagulante la cual es medida con la generación de trombina y con el valor de la actividad anti factor Xa.

Métodos:

Se asignaron a voluntarios sanos ancianos de entre 50 y 65 años a darles 5 mg de apixaban 2 veces al día o 20 mg de rivaroxaban al día.

Por cada inhibidor de factor X activado, se aleatorizaron 2 grupos uno placebo y el otro con la administración de andexanet, la cual se dividió en 2 fases: la primera con andexanet administrado como bolo y la segunda fase con andaxanet administrado en bolo mas infusión de 2 horas.

El punto de desenlace primario fue el cambio del porcentaje de la actividad anti factor X activado lo que refleja la actividad de los anticoagulantes (rivaroxaban y apixaban).

Resultados:

En pacientes tratados con apixaban, la actividad anti factor Xa fue reducida en un 94 % cuando se les dio el bolo de andexanet (en 24 participantes) comparado con disminución de un 21 % (en 9 participantes) con una P < 0.001.

La concentración de apixaban fue reducida en 9.3 ng/ml vs 1.9 ng/ml (P < 0.001) respectivamente.

La generación de trombina fue completamente restaurada en el 100 % vs 11% de los participantes (P < 0.001) en los primeros 2 a 5 minutos respectivamente.

En los pacientes tratados con rivaroxaban, la actividad anti factor Xa fue reducida en un 92 % (27 participantes) vs una reducción del 18% (14 participantes) (P < 0.001).

La concentración de rivaroxaban fue reducida 23.4 ng/ml vs 4.2 ng/ml (P < 0.001).

La generación de trombina fue restaurada en un 96 % vs 7 % de los participantes (P < 0.001) respectivamente.

Estos efectos fueron mantenidos cuando andexanet fue administrado en bolo mas la infusión para 2 horas.

En un subgrupo de participantes hubo incremento transitorio de los niveles de dímero D y fragmentos de protrombina 1 y 2, los cuales resolvieron en las primeras 24 a 72 horas.

No hubo efectos adversos o trombóticos.

Conclusiones:

Andexanet revirtió la actividad anticoagulantes de apixaban y rivaroxaban en pacientes seniles sanos dentro de los primeros minutos de la administración y durante la infusión.

No hubo efectos adversos reportados.

Bibliografía: